Please use this identifier to cite or link to this item: http://repository.hdzva.edu.ua/handle/repoHDZVA/748
Title: ДОСЛІДЖЕННЯ ГОСТРОЇ ТОКСИЧНОСТІ ТА АНТИЕКСУДАТИВНОЇ АКТИВНОСТІ ПОХІДНИХ ІЛІДЕНГІДРАЗИДІВ 8-МОРФОЛІНОТЕОФІЛІНІЛ-7-ОЦТОВОЇ КИСЛОТИ
Other Titles: ИССЛЕДОВАНИЕ ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ И АНТИЭКССУДАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ИЛИ- ДЕНГИДРАЗИДОВ 8-МОРФОЛИНОТЕОФИЛЛИНИЛ-7-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
THE STUDY OF THE ACUTE TOXICITY AND ANTI-EXUDATIVE ACTIVITY OF 8-MORPHOLINOTHEOPHYLLINYL-7- ACETIC ACID YLIDENE HYDRAZIDE DERIVATIVES
Authors: Дученко, Катерина Андріївна
Корнієнко, Валентина Іванівна
Ладогубець, Олена Василівна
Пономаренко, Ольга Вікторівна
Гаркуша, Іван В’ячеславович
Дученко, Екатерина Адреевна
Корниенко, Валентина Ивановна
Ладогубец, Елена Васильевна
Пономаренко, Ольга Викторовна
Гаркуша, Иван Вячеславович
Duchenko, Catherine Andreevna
Kornienko, Valentine Ivanovna
Ladogubets, Еlena Vasilevna
Ponomarenko, Olga Victorovna
Harkusha, Ivan Vyacheslavovich
Keywords: іліденгідразиди 8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти
гостра токсичність
протизапальна активність
илиденгидразиды 8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты
острая токсичность
противовоспалительная активность
8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide
acute toxicity
anti-exudative activity
Issue Date: 2019
Publisher: Вищий державний навчальний заклад України «Українська медична стоматологічна академія»
Series/Report no.: Випуск 1;Том 1 (148)
Abstract: Мета дослідження – експериментальне вивчення гострої токсичності та протизапальної актив- ності в залежності від хімічної структури похідних іліденгідразидів 8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти. Встановлено, що ЛД50 похідних іліденгідразидів 8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти знаходиться в інтервалі від 650 до 940 мг/кг. В дослідах на щурах досліджено залежність протизапальної активності від хімічної структури похідних іліденгідразидів 8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти. Найбільшу антиексудативну активність виявила сполука № 1 – 5-нітрофуріл-2-пропеніліденгідразид-8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти, яка у дослідних щурів зменшувала експериментальний карагеніновий набряк лапки на 48,7% і за активністю не поступалася дії препарату порівняння диклофенаку натрію. Похідні іліденгідразидів 8-морфолінотеофілініл-7-оцтової кислоти є перспективною групою органічних речовин для проведення подальшого цілеспрямованого синтезу і фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі нових більш небезпечних нестероїдних протизапальних фармакологічних засобів
Description: Цель исследования – экспериментальное изучение острой токсичности и противовос- палительной активности в зависимости от химической структуры производных илиденгидразидов 8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты. Установлено, что ЛД50 производных илиденгидразидов 8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты находится в интервале от 650 до 940 мг/кг. В опытах на крысах изучена зависимость противовоспалительной активности от химической структуры производных илиденгидразидов 8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты. Наибольшую антиэкссудативную активность проявило соединение № 1 – 5-нитрофурил-2-пропенилиденидразид-8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты, которое у опытных крыс уменьшало тэкспериментальный каррагениновый отек лапки на 48,7% и по активности не уступало действию препарата сравнения диклофенака натрия. Производные илиденгидразидов 8-морфолинотеофиллинил-7-уксусной кислоты являются перспектив- ной группой органических веществ для проведения дальнейшего целенаправленного синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе новых более безопасных нестероидных противовоспалительных фармакологических средств; Purpose. To study the acute toxicity and dependence of anti-inflammatory activity from chemical structures in a series of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide derivatives. Object and methods of the research. The object of the study are 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide derivatives. The study of acute toxicity of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide derivatives was held on intact white non-linear mice. LD50 was calculated by Karber’s method. Experimental evaluation of the anti-inflammatory activity of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide derivatives was done on acute inflammatory carrageen paw edema in rats caused by subplantar injection of 1% solution. Maximum anti-inflammatory activity of bioactive substances revealed while acute inflammatory edema, which is accompanied by a pronounced exudation. Sodium diclofenac served as the reference drug.Digital data processing was carried out by the method of variative statistics using one-way ANOVA test on the Originpro 7.5 software. Results and discussion. It was found that the LD50 is in 650 to 940 mg/kg range. In accordance with Sidorov’s classification, all 5 compounds are related to moderately toxic substances among investigated derivatives of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide. The results of experimental research of anti-inflammatory activity for the first synthesized 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide derivatives suggest, that the most pronounced antiexudative effect has compound № 1 – 5-nitrofuryl-2-propenylidenehydrazide-8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid, which is in a dose of 32.5 mg/kg after 4 hours after administration caused a decrease in the experimental edema on 48.7%. The substitution of the 5-nitrofuryl-2-propenylidenehydrazide radical in the second position of the molecule of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid with idolon-2-ylidene-3-hydrazide radical leads to a decrease in anti-exudative activity. Less pronounced anti-exudative activity (7.1%) has a compound that contains 5-bromoindolon-2-ylidene-3- hydrazide substituent in position 7 of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid derivative molecule. It is possible to suggest, that the anti-inflammatory effect of new synthesized derivatives of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid ylidene hydrazide is realized by the decreasing of the release of inflammation mediators of mastocytes and inhibition of gene expression, responsible for the synthesis of inflammatory cytokines. Thus, among the investigated derivatives of 8-morpholinotheophyllinyl-7-acetic acid, the compound 1 was discovered, which helps to reduce the experimental carrageen paw edema in rats and which anti-inflammatory effect is comparable with that for the reference drug – sodium diclofenac.
URI: http://repository.hdzva.edu.ua/handle/repoHDZVA/748
ISSN: 2077-4214
Appears in Collections:Фахові видання України

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
26-min.pdf148.04 kBAdobe PDFThumbnail
View/Open


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.